Itraconazol

Mecanismo
  • Inibe a 14 alfa demethylase, que converte lanosterol→ergosterol (parte da membrana celular
  • Binds to keratinzised material - it binds to nail tissue and stays there, so may be used as pulse therapy in onichomychosis
 
Posologia
  • normal é 200mg por dia pode ir a 400 se infeção mais grave
 
Interações
  • Potente inibidor do CYP3A4
    • Muitas interações nomeadamente com medicação psiquiátrica
    • Uma toma única pode ser a solução, é tão eficaz como 4
    • statins
    • DOACs (like apixaban) → increase 5x bleeding
  • Absorção dependente do ácido gástrico - por isso não é tão absorvido na ausência de ácido gástrico
    • Antiácidos, antagonistas H2 e IBPs baixam a absorção - porque a absorção é dependente da acidez gástrica
 
Efeitos secundários
  • Risco insuficiência cardíaca
  • Comida potencia a absorção (ou inibe?)
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