Inibidores da Calcineurina tópicos

Medicamentos
  • Elidel - pimecrolimus (30g 33€) - mais fraco, em creme, eficácia comparável a low-potency steroids
  • Protopic - tacrolimus (30g 20€ ou 60g 29€) - mais potente, em pomada, aprovado para o eczema atípico activo (o de marca tem 3 anos de validade o genérico só 3 meses segundo delegado)
Mecanismo de Ação
Binding to FK506 binding protein (FKBP) → inhibition of calcineurin → inhibition of NFAT activation → decreased IL-2 transcription → decreased activation of T-cells
notion image
Uses
  • Long-term treatment and relapse prevention in moderate to severe cortico-dependent or cotico-resistant forms of atopic dermatitis
  • No skin atrophy or thining of the epidermal barrier
  • Management of specific anatomic localisations:
    • Face and neck
    • Periorbital areas, eyelids
    • Large folds
    • Genital mucosa
  • No eczema agudo pode-se fazer pandermil, depois pandermil em dias alternados com protopic e depois protopic
  • Demoram muito mais tempo a atuar que os corticoides, pode se usar um corticoide nos primeiros dias
Precauções
  • >2 meses
  • Não aplicar nas pregas e no eczema agudo porque arde
  • No association with cancer
    • 2006 FDA black box warning due to lymphoma risk → in mice due to systemic exposure. farmacokinetic studies show minimal systemic absorption in children and adults.
    • Slightly increase lymphoma risk in adults may be explained by early cutaneous T cell lymphoma being misdiagnosed as atopic dermatitis
    • Meta-analysis found no association between TCI use and overall cancer or skin cancer (keratinocytic or melanoma)